1 мл препарата содержит:
Действующее вещество: пирацетам – 200 мг
Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат (натрия уксуснокислого
тригидрат) – 1 мг, уксусная кислота разведенная 30 % – до рН 5,8, вода для инъекций – до
1 мл
теоретическая осмолярность 1433 мОсм/л
Психоаналептики; психостимуляторы, средства,
применяемые при синдроме дефицита внимания с гиперактивностью, и ноотропные
средства; другие психостимуляторы и ноотропные средства.
Вазодилятация
Пирацетам – ноотропный препарат, который оказывает действие на центральную нервную
систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге,
улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности и
улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не
вызывая вазодилятацию.
Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает
концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется
значительными изменениями на электроэнцефалограмме (повышением α и β активности,
снижение δ активности).
Пирацетам способствует восстановлению когнитивных способностей после различных
церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной
терапии.
Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так
и в составе комплексной терапии.
Пирацетам уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита.
Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае
патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к
фильтрации.
Распределение
Кажущийся объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками
плазмы крови. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный
барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено,
что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга,
преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных
ядрах.
Биотрансформация
Пирацетам не метаболизируется.
Элиминация
Пирацетам выводится в неизменном виде почками. Экскреция почками почти полная
(> 95 %) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет
86 мл/мин.
Период полувыведения из плазмы крови составляет 4-5 ч и 8,5 ч – из спинномозговой
жидкости. Период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности.
Парентеральное введение препарата назначается при невозможности применения пероральных форм препарата (например, когда пациент находится в бессознательном состоянии или нарушено глотание).
Предпочтительным является внутривенное введение.
Внутривенное введение осуществляют в течение нескольких минут; при внутривенном инфузионном введении суточную дозу вводят через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 ч.
Препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов:
Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинической ситуации.
Болюсное внутривенное введение выполняется в течение не менее 2 мин, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 15 мл.
У пациентов, получающих пролонгированную терапию и имеющих трудности при внутривенном введении, при появлении возможности рекомендуется перейти на пероральный прием препарата (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих форм препарата).
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.
При интеллектуально-мнестических нарушениях
12-24 мл/сут (2,4-4,8 г/сут) в 2-4 приема, как назначено врачом индивидуально пациенту.
Лечение кортикальной миоклонии
Лечение начинают с дозы 36 мл/сут (7,2 г/сут), каждые 3-4 дня дозу увеличивают на
24 мл/сут (4,8 г/сут) (при использовании формы 1 г/5 мл) до максимальной дозы 120 мл/сут (24 г/сут) в 2-3 приема.
Применение других препаратов для лечения миоклонии следует продолжить в той же дозировке. В зависимости от полученного эффекта следует по возможности уменьшать дозу этих препаратов.
После начала лечения пирацетамом терапию продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 6 мл (1,2 г) каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса каждые 3-4 дня).
Дозирование пациентам с нарушением функции почек
Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной
недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина (КК); это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.
Дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот), по следующей формуле:
[140 − возраст (годы)] × масса тела (кг)
КК(мл/мин) =
72 × Ксыворот(мг/дл)
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Почечная недостаточность |
КК (мл/мин) |
Режим дозирования |
Норма |
> 80 |
обычная доза в 2-4 приема |
Легкая |
50-79 |
2/3 стандартной дозы в 2-3 приема |
Средняя |
30-49 |
1/3 стандартной дозы в 2 приема |
Тяжелая |
< 30 |
1/6 стандартной дозы однократно |
Терминальная стадия |
– |
противопоказано |
Пожилым пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование пациентам с нарушением функции печени
Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациенты с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. раздел
«Дозирование пациентам с нарушением функции почек»).
Беременность
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют.
Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на
беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама
у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во
время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает
потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения
пирацетамом.
Период грудного вскармливания
Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период
кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание на период лечения
препаратом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания
или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания
для ребенка и пользу терапии для женщин.
- Гиперчувствительность к пирацетаму или другим производным пирролидона, а также
другим компонентам препарата. - Хорея Гентингтона. - Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт). - Терминальная стадия хронической почечной недостаточности.
2
- Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском
кровотечений (например, при язвенной болезни желудка), нарушениями гемостаза,
геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с
хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у
пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы
ацетилсалициловой кислоты. Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел
«Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Следует
соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной
недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Перечисленные ниже нежелательные реакции (НР) выявлены в клинических исследованиях и по результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA и частотой развития НР ВОЗ: очень часто: (≥ 1/10); часто: (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто: (≥ 1/1000, но < 1/100); редко: (≥ 1/10 000, но < 1/1000); очень редко: (< 1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Данные пострегистрационных наблюдений недостаточны для определения частоты нежелательных реакций.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна: кровоточивость.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Психические нарушения
Часто: нервозность. Нечасто: депрессия.
Частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: гиперактивность. Нечасто: сонливость.
Частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Частота неизвестна: вертиго.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: тромбофлебит, артериальная гипотензия (только при парентеральном введении).
Желудочно-кишечные нарушения
Частота неизвестна: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Частота неизвестна: усиление сексуального влечения.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: астения.
Редко: боль в месте введения, лихорадка (только при парентеральном введении).
Лабораторные и инструментальные данные
Часто: увеличение массы тела.
Если у Вас отмечаются побочные действия, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные действия, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Симптомы: зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и абдоминальной болью при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе
75 г, предположительно из-за большой суммарной дозы сорбитола, который ранее входил в состав раствора для приема внутрь. В настоящем препарате сорбитол отсутствует, однако следует соблюдать осторожность.
Прочие симптомы передозировки не зарегистрированы.
Лечение: при значительной передозировке следует промывать желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для выделения пирацетама составляет 50-60 %.
Гормоны щитовидной железы
При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
Аценокумарол
Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % препарата выводится в неизменном виде почками.
В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro.
В концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.
Противосудорожные средства
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин,
фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию.
Алкоголь
Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.
Фармацевтическая совместимость
Пирацетам физико-химически совместим с перфузиями растворов: декстрозы 5 %, 10 % или 20 %; фруктозы 5 %, 10 % или 20 %; натрия хлорида 0,9 %; декстран 40 10 % (в растворе натрия хлорида 0,9 %); Рингера; маннитола 20 %; HES (гидроксиэтилкрахмал)
6 % и 10 %. Была продемонстрирована стабильность данных растворов в течение минимального периода в 24 ч.
Влияние на агрегацию тромбоцитов
Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел «Фармакодинамика»), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язвенной болезни желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Почечная недостаточность
Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Отмена терапии
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пожилые пациенты
При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль КК, поскольку может потребоваться коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Натрий
При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что раствор препарата Пирацетам для внутривенного введения 200 мг/мл содержит менее
1 ммоль (или приблизительно 23 мг) натрия в 24 г пирацетама. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Учитывая профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.